トラクリア錠62.5mgの医薬品情報

◆一般名

ボセンタン錠

◆効能又は効果、用法及び用量

肺動脈性肺高血圧症（WHO機能分類クラスII、III及びIV）

全身性強皮症における手指潰瘍の発症抑制（ただし手指潰瘍を現在有している、または手指潰瘍の既往歴のある場合に限る）
 通常、成人には、投与開始から4週間は、ボセンタンとして1回62.5mgを1日2回朝夕食後に経口投与する。投与5週目から、ボセンタンとして1回125mgを1日2回朝夕食後に経口投与する。
なお、用量は患者の症状、忍容性などに応じ適宜増減するが、最大1日250mgまでとする。

◆注意点

シクロスポリン（サンディミュン、ネオーラル）、タクロリムス（プログラフ）との併用により、本剤の血中濃度が急激に上昇し、本剤の副作用が発現するおそれがある。（シクロスポリンのCYP3A4活性阻害作用及び輸送タンパク質阻害による肝細胞への取込み阻害により、本剤の血中濃度を上昇させる。タクロリムスは主にCYP3A4で代謝され、シクロスポリンと同等以上に本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。）また、本剤との併用により、シクロスポリン、タクロリムスの血中濃度が低下し、効果が減弱するおそれがある。（本剤のCYP3A4誘導作用により、シクロスポリン、タクロリムスの血中濃度を低下させる。）

グリベンクラミド（オイグルコン、ダオニール）との併用により、肝酵素値上昇の発現率が2倍に増加した。（胆汁酸塩の排泄を競合的に阻害し、肝細胞内に胆汁酸塩の蓄積をもたらす。一部の胆汁酸塩の肝毒性作用により、二次的にトランスアミナーゼの上昇をもたらす可能性がある。）

頭痛や肝機能障害の副作用が多い。